Bucladesine

Toepassing
Dibutyryl sikliese adenosienmonofosfaatnatrium is 'n afgeleide van sikliese adenosienmonofosfaat, wat gebruik word om kardiogene skok en hartversaking te behandel.In 1999 is Dibutyryl sikliese adenosienmonofosfaatnatriumsalf ontwikkel om velinfeksie en velulkus te behandel.

Bereiding van natriumdibutirielsiklofosfaatadenosien: In die fles wat siklofosfaatadenosien bevat, voeg waterige natriumhidroksiedoplossing (3 mol/L) stadig druppelsgewys, die proses beheerde temperatuur, druppelsgewys klaar verhit tot kamertemperatuur, verstel die pH tot 7 ~ 8 met HCl oplossing ( 20%), voeg watervrye etanol neerslag van wit vaste stof, filtrasie, droog om 'n wit soliede natriumsout te verkry;die natriumsout en n-butielanhidried onder die beskerming van N2 verhitting tot 140 ℃ reaksie.TLC monitering, die reaksie is voltooi en dan verlaag tot kamertemperatuur, stadig voeg metiel tert-butiel eter, die proses van kragtige roer, Chemicalbook 'n byna wit soliede ru-produk te verkry.'n Mengsel van metiel-tert-butiel-eter en asetoon is hersuspendeer om 'n wit verpoeierde teikenproduk te verkry.Biologiese aktiwiteitDibutyriel-cAMP(Bucladesine,dbcAMP) is 'n seldeurlaatbare PKA-aktiveerder wat optree deur endogene cAMP na te boots. Dibutyryl-cAMP(Bucladesine) is ook 'n fosfodiesterase(PDE)-inhibeerder.
In vitro studies: Dibutyryl-cAMP inhibeer neuronale glukose opname via PKA aktivering.In gekweekte rothepatosiete inhibeer Dibutyryl-cAMP induseerbare stikstofoksiedsintese-uitdrukking en NF-kappaB-bindingsaktiwiteit.dibutyrChemicalbookyl-cAMP inhibeer ook TNFalfa-geïnduseerde staafsel-apoptose deur FADD-opregulering te inhibeer.
In vivo-studies: In 'n muismodel het Bucladesine (600nM/muis,ip) sinkchloried en loodasetaat-geïnduseerde ontwykende geheue-retensie-inkorting omgekeer.